脂水分配系数小于5、低于3最好。脂水分配系数，为化合物在脂相和水相间达到热力学平衡时的浓度比值，通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。脂水分配系数越大，越易溶于脂，反之则越易溶于水。易溶于脂的物质在机体内呈现亲脂性或疏水性，而易溶于水的现象称为亲水性。药物的脂水分配系数通常选择正辛醇作为脂相，这是因为正辛醇具有一个极性集团（伯醇）和一个长碳链，与构成脂质膜的脂肪酸相似，可以模拟脂质的两亲性。